【疼痛治療薬】タペンタ(タペンタドール)とトラマール(トラマドール)

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タペンダドールは2014年8月に中等度から高度の疼痛を伴う各種がんにおける鎮痛を適応症とした新たなオピオイド系鎮痛薬として発売された。臨床試験では、非オピオイド鎮痛薬で十分な除痛が得られるオピオイド鎮痛薬の投与が必要とされた癌性疼痛患者において、オキシコンチン錠に対する非劣性が示されている。

トラマドールvsタペンタドール

これによりがん性疼痛治療の選択肢がまた1つ広がった。タベンタドールはトラマドールと作用機序が類似しているので、対比すると理解しやすい。代謝経路、オピオイドμ受容体への作用、両者の特徴について下表に示す。
トラマドールvsタペンタドール
用法、切替え方法、副作用の症状はオキシコンチンと同様であり添付文書にも書かれている。

トラマドールは代謝物が活性を示すので個体差があるが、タペンタドールは活性体を含み、安定した効果が期待できる。
NAd再取り込み阻害作用が強く、5-HT再取り込み阻害作用は弱い
鎮痛作用の面からは、NAd > 5-HT である。
※NAd:ノルアドレナリン、5−HT:セロトニン

トラマドールはNAdトランスポーターと5-HTトランスポーターの双方を阻害し、シナプス間隙のNAdと5-HTの濃度を高めて鎮痛作用を増強する。一方、タペンタドールは5-HTトランスポーターにはほとんど作用せずNAdトランスポーターを阻害して鎮痛効果を増強する。その結果、セロトニン症候群を起こすことはないとされている。

タペンタの用法•用量

タペンタは通常、成人には1日50mg〜400mgを2回に分けて経口投与。症状により適宜増減する。50mg/日→100mg/日の場合を除き、増量の目安は使用量の25〜50%増とする。増量は投与開始または、前回の増量から3日目以降とする。
投与量換算の目安として、各オピオイドの鎮痛効力比を以下に示す。
経口オピオイド鎮痛効力比
因みに薬価は次の通り。
オピオイド薬価

タペンタの副作用

便秘、悪心、眠気、嘔吐が1,2割の患者でみられる。悪心や嘔吐は慣れるが、眠気、めまいには注意が必要なので車の運転などは避けるように説明する。便秘も必要であれば対策を行う。

廃棄方法について

タペンタは麻薬にあたるので廃棄方法に注意が必要だ。不慮の誤用や故意の乱用を防ぐため、改変防止技術を用いた製剤であり、高い破壊強度を有するので破砕や咀嚼は困難であり、水性溶媒(水やエタノール)では粘性ゲルとなり溶解による廃棄は難しい。粉砕も困難であり、ミキサーなどは刃をいためるため使用しない。

そこで、以下の廃棄方法が推奨されている
•錠剤を焼却する
•粘着力の強いガムテープなどで錠剤を包み、錠剤が見えない状態にして通常の医薬品と同様に廃棄する

ゴーストピル

オキシコンチンと同様、便に殻が出てくることがある(これをゴーストピルという)。

その他

タペンタドールはトラマドールより強力なオピオイド鎮痛薬で、トラマドールの問題点を種々改善しており、使いやすくなった部分が多い。しかし、がん疼痛治療において、第2段階のトラマドールからステップアップするとして、タペンタドールで疼痛コントロールができなくなった時に、どのように対応するか。レスキューを何で行うかなど予め想定して使う必要がある。

【参考】
•タペンタとトラマールの添付文書
eMedExpert Tramadol versus Tapentadol ←こちらのサイトは薬剤の比較情報について良くまとまっている

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