【花粉症】花粉症治療薬において望ましい3つの条件とそれらを兼ね備えた薬剤

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始めてきた方は「このブログを通じて医療従事者と患者さんに伝えたい想い」をお読みください。

花粉症の薬において望ましいとされる条件がいくつかある。本稿ではそれらを紹介すると共に、実際にどのような薬剤があるのかを網羅的に紹介する。

服用するのに望ましい条件と多用される薬剤

患者さんからの要望で多いと感じている薬の条件が、
1、すぐに効いてほしい
2、眠くならないものが良い
3、副作用がなるべく少ないものが良い
である。それで、その条件に適合する第二世代の抗ヒスタミン剤が一般的に多用される。

そもそも第二世代とはなにか

第二世代の抗ヒスタミン剤とは、眠気や集中力低下などが起きにくいタイプのことである。
抗ヒスタミン剤は
脳内への移行性が高く抗コリン作用が強い第一世代
脳内への移行性が低く中枢抑制作用や抗コリン作用が弱い第二世代に分類されている。

第一世代は分子量が小さく、脂に溶けやすい性質から血液脳関門を通過して中枢性の副作用を生じやすい。鼻水の出を抑える抗コリン作用もあるが、前立腺肥大や緑内障患者には使えないし、口が渇いたり、尿の出が悪くなるリスクがやや高く、便秘などの副作用も出やすいため基本的に使いづらい。特に高齢者にはあまりお勧めできない。


第一世代の代表的なものとして、
ジフェンヒドラミン(レスタミンコーワ)
作用時間が短めのプロメタジン塩酸塩(ピレチア、ヒベルナ)
中枢抑制や抗コリン作用が強いクロルフェニラミン(ポララミン)
ステロイドとクロルフェニラミンを配合したセレスタミン配合錠
などがある。

第二世代は中枢への移行性や抗コリン作用を弱めたもので、通常はこちらが主に使われる。

第二世代で初期に開発されたのが、
抗コリン作用を弱めた
ケトチフェン(ザジテン)
アゼラスチン(アゼプチン)
オキサトミド(セルテクト)。

続いて開発されたのが、脂溶性が低く中枢抑制作用を弱めた
セチリジン(ジルテック)
クラリチン(ロラタジン)
(これら以降を第三世代と呼ぶ場合もあるが、ここでは第二世代で統一する)

その後、受容体への作用がより強力な
エピナスチン(アレジオン)
エバスチン(エバステル)
フェキソフェナジン(アレグラ)
オロパタジン(アレロック)
ベポタスチン(タリオン)
が開発された。

更に最近になって上記成分の光学異性体を分離したものとして
レボセチリジン(ザイザル)
デスロラタジン(デザレックス)
が発売された。
更にはビラスチン(ビラノア)と続いている。
※第二世代の抗ヒスタミン剤については“デスロラタジン(商品名:デザレックス)ー抗ヒスタミン剤の新薬ー”でも紹介した。

因みにビラスチンは、他の抗ヒスタミン剤同様H1受容体インバースアゴニストで、H1受容体に対する親和性は、それぞれセチリジンおよびフェキソフェナジンに対して3倍および6倍であり、効果の側面ではその両者と同等とされている(Ridolo et al. Clinical and Molecular Allergy (2015) 13:1)。但し、空腹時服用が条件化されているので多少使いづらい上に、効き目の上で大きな進歩はないように思う。

第二世代抗ヒスタミン剤同士で効果の差はあるのか

第二世代抗ヒスタミン剤は鼻づまりに対して有効性が高いとされるが、第二世代の薬剤間で効果に大きな差はないとされている。眠気やインペアードパフォーマンスは第一世代より少ないが、その程度は薬剤間で異なる。その点に関しては以下の記事でまとめている。
抗ヒスタミン剤によるインペアードパフォーマンス

眠気やインペアードパフォーマンスが少ない薬剤が優先的に選択されるため、処方頻度が高い薬剤は、フェキソフェナジン、レボセチリジン、エピナスチン、オロパタジン、ベホタスチン、ロラタジン、デスロラタジン、セチリジン、エバスチンあたりで、最近では新薬のビラスチンも出始めている。フェキソフェナジンは1日2回服用が必要であるが、ポジティブに捉えれば血中濃度の調節や自己調節がしやすいともいえる。

【参考文献】
DynaMed Plus Allergic rhinitis (2017/2/20)
Drug Class Review: Newer Antihistamines: Final Report Update 2
違いがわかる!同種・同効薬 編集;黒山政一/大谷道輝
類似薬の使い分け〜症状に合った薬の選び方とその根拠がわかる〜
各薬剤の添付文書

花粉症に関する記事、他にこんな記事もあります。

 

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