Q、半減期が長い睡眠薬を飲むと1日中眠くなるのですか?

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始めてきた方は「このブログを通じて医療従事者と患者さんに伝えたい想い」をお読みください。

一口に睡眠薬といっても色々とある。
睡眠薬は、その効き目の長短を1つの指標として選ぶことがある。
その目安となるのが、「半減期」と呼ばれる概念だ。

薬における「半減期」とは、薬が代謝されて血中で半分になるまでの時間のことである。

半減期が短いということは、薬が素早く代謝•排泄されることを意味し
逆に長ければ長時間体にとどまり作用を発揮すると捉えれば大過ない。

例えば、寝付きをよくするためだけなら半減期が短いものを選べば良いし

途中で起きてしまうのが嫌ならもう少し長めのものを選ぶなどする。
さて、そんな前提を踏まえた上で 受けた質問は
「半減期が長い睡眠薬を飲むと1日中眠くなるのですか」というもの。

こうした質問はマニアックなように聞こえるが案外少なくない。ご自身の服用薬をよく勉強されている方ならではの疑問でもある。

その一例としてユーロジンという薬を飲まれていた方をあげよう。

下記にユーロジンのプロフィールを記す

・ベンゾジアゼピン系の中時間作用するタイプ(半減期24時間)の睡眠薬
・筋弛緩作用がある
・最高血中濃度到達時間(Tmax)5時間(ここで効果を最大に発揮する)
・定常状態になり効果を発揮するのに4〜5日を要する
(平たくいうと薬の血中濃度が治療に適した範囲内で上下している状態)
ご質問はもっともな疑問。

例えば血圧を下げる薬の中には
数日間継続して飲み続けると定常状態になり1日中効果を示すものがある。

ならば、ユーロジンは定常状態になったら1日中眠くなると
言えるのではないかと。
答えは、そうはならないのである。

何故か。

秋田大学教授 苗村育郎氏のコメントを引用する。

「半減期の長い睡眠薬では、半減期が12時間以上のものから、80時間などと記載されているものもあるが、これらを連用すると血中濃度はわずかな日内変動しか示さないようになる。しかし、このことは、血中濃度に準じた眠気が一日中続くことを意味しない。

睡眠薬の影響下で十分眠った後には、血中濃度がさほど降下しなくとも目覚めることができる。それは、脳にある強力な覚醒機構が発動するからである。脳の覚醒機構はそれ自体の作動原理を持っており、薬物の影響下の睡眠に対しても、覚醒機構を活性化することで、自らの睡眠構造や日内リズムを保とうとする。」

覚醒といっても、
1、ストレスや不安のような情動系が刺激しておこるタイプ
2、痛みや痒みといった知覚系が刺激しておこるタイプ
がある。

上記のユーロジンを含む「ベンゾジアゼピン系」を呼ばれるグループの薬は
1のみをブロックする。

従って、日中は知覚系が覚醒しているため眠くならない。
覚醒機構のおかげで、睡眠薬が定常状態に達しても、
朝目覚めることができるし、眠気が一日中続くこともない。

過量だったら日中にだるさを持ち越したりはするが。

実は、ユーロジンの説明書にも、
『なお、覚醒機構そのものには直接作用せず、麻酔状態には至らない』
と記載がある。
ただし、筋弛緩作用はあるので脱力感やふらつき感はでるかもしれないし転倒には注意が必要だ。

それに、定常状態にして効果を得るタイプの薬は毎日定期的に飲まなければならない。

しかし、毎日飲んで生活のリズムを整えていくと
キッチリ睡眠が取れるようになるのもまたこのタイプなのである。
中途半端に途中で急激にやめると逆に眠れなくなったりするので注意が必要だ。
じゃあ、どうやって止めていけば良いのという話になるのだが
それはまたおいおい。

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